Репинотан (BAYx3702 ) — химическое соединение, аминометилхромановое производное, является высокопотентным селективным полным агонистом 5-HT1A рецепторов с высокой эффективностью.[1] [2] Он имеет нейропротективные эффекты в экспериментах на животных[3] [4] [5] и исследовался у человека с целью уменьшения повреждений мозга при травмах черепа.[6] Затем он исследовался вплоть до фазы II с целью лечения ишемического инсульта, но, хотя побочные эффекты были невелики и состояли в основном в тошноте, репинотан показал недостаточную клиническую эффективность для того, чтобы оправдать затраты на дальнейшие исследования.[7] [8] [9] Однако репинотан продолжает исследоваться в других целях. В частности, было обнаружено, что он может быть эффективен в уменьшении депрессии дыхания, вызываемой морфином, хотя при этом немного уменьшает его анальгетический эффект.[10]
Химические и физические свойства
2-D Structure of Repinotan Hydrochloride
Фармакология
Потенциальные эффекты пола, возраста и веса
Лечение
Снятие вызванной опиоидами депрессии дыхания
Repinotan Dose Relationship to Nociception
Другие медикаменты сходного назначения
Первоначальные ожидания и реальная ситуация
Примечания
↑ De Vry J. , Schohe-Loop R. , Heine H. G. , Greuel J. M. , Mauler F. , Schmidt B. , Sommermeyer H. , Glaser T. Characterization of the aminomethylchroman derivative BAY x 3702 as a highly potent 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 284, no. 3 . — P. 1082—1094. — PMID 9495870 . [ исправить ] ↑ Dong J. , de Montigny C. , Blier P. Full agonistic properties of BAY x 3702 on presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors electrophysiological studies in the rat hippocampus and dorsal raphe. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 286, no. 3 . — P. 1239—1247. — PMID 9732384 . [ исправить ] ↑ Alessandri B. , Tsuchida E. , Bullock R. M. The neuroprotective effect of a new serotonin receptor agonist, BAY X3702, upon focal ischemic brain damage caused by acute subdural hematoma in the rat. (англ.) // Brain research. — 1999. — Vol. 845, no. 2 . — P. 232—235. — PMID 10536203 . [ исправить ] ↑ Kline A. E. , Yu J. , Horváth E. , Marion D. W. , Dixon C. E. The selective 5-HT(1A) receptor agonist repinotan HCl attenuates histopathology and spatial learning deficits following traumatic brain injury in rats. (англ.) // Neuroscience. — 2001. — Vol. 106, no. 3 . — P. 547—555. — PMID 11591455 . [ исправить ] ↑ Mauler F. , Horváth E. Neuroprotective efficacy of repinotan HCl, a 5-HT1A receptor agonist, in animal models of stroke and traumatic brain injury. (англ.) // Journal of cerebral blood flow and metabolism : official journal of the International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism. — 2005. — Vol. 25, no. 4 . — P. 451—459. — DOI :10.1038/sj.jcbfm.9600038 . — PMID 15674237 . [ исправить ] ↑ Ohman J. , Braakman R. , Legout V. Repinotan (BAY x 3702): a 5HT1A agonist in traumatically brain injured patients. (англ.) // Journal of neurotrauma. — 2001. — Vol. 18, no. 12 . — P. 1313—1321. — DOI :10.1089/08977150152725614 . — PMID 11780862 . [ исправить ] ↑ Lutsep H. L. Repinotan, A 5-HT1A agonist, in the treatment of acute ischemic stroke. (англ.) // Current drug targets. CNS and neurological disorders. — 2005. — Vol. 4, no. 2 . — P. 119—120. — PMID 15857296 . [ исправить ] ↑ Berends A. C. , Luiten P. G. , Nyakas C. A review of the neuroprotective properties of the 5-HT1A receptor agonist repinotan HCl (BAYx3702) in ischemic stroke. (англ.) // CNS drug reviews. — 2005. — Vol. 11, no. 4 . — P. 379—402. — PMID 16614737 . [ исправить ] ↑ Teal P. , Davis S. , Hacke W. , Kaste M. , Lyden P. D. , Fierus M. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial to evaluate the efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetic/pharmacodynamic effects of a targeted exposure of intravenous repinotan in patients with acute ischemic stroke: modified Randomized Exposure Controlled Trial (mRECT). (англ.) // Stroke; a journal of cerebral circulation. — 2009. — Vol. 40, no. 11 . — P. 3518—3525. — DOI :10.1161/STROKEAHA.109.551382 . — PMID 19745176 . [ исправить ] ↑ Guenther U, Wrigge H, Theuerkauf N, Boettcher MF, Wensing G, Zinserling J, Putensen C, Hoeft A; Wrigge; Theuerkauf; Boettcher; Wensing; Zinserling; Putensen; Hoeft (October 2010). “Repinotan, a selective 5-HT1A-R-agonist, antagonizes morphine-induced ventilatory depression in anesthetized rats”. Anesthesia and Analgesia . 111 (4): 901—7. DOI :10.1213/ANE.0b013e3181eac011 . PMID 20802053 .
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии .
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .